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三尖杉酯碱、药理作用与用途、注意事项

放大字体  缩小字体 发布日期:2019-08-22  来源:苗木百科  作者:法桐行情网  浏览次数:18
核心提示:三尖杉酯碱植物来源:三尖杉又称榧子,血榧,石榧,水柏子,藏杉,桃松,狗尾松,尖松,山榧树,白头杉,崖头杉或岩杉,为粗榧科
 三尖杉酯碱
植物来源:三尖杉又称榧子,血榧,石榧,水柏子,藏杉,桃松,狗尾松,尖松,山榧树,白头杉,崖头杉或岩杉,为粗榧科。粗榧属植物,是常绿乔木,高10-20米,生于溪边或山间林中。分布于陕西,甘肃,浙江,福建,江西,湖北,湖南,广西,广东,四川,贵州和云南等地区。三尖杉枝叶含有约0.39%的总生物碱,从中提取的三尖杉脂碱(又称长)梗粗榧碱,分子式C28H3709N)。
三尖杉酯碱相关药品说明书信息
药理作用
本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致DNA合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对S期细胞有强烈杀伤作用,对G期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。
药代动力学
肌内注射及口服吸收慢且不完全。用「H」三尖杉碱静脉注射给大鼠,15min后,放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织,2h后各脏器放射性明显降低,骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5min,β相为50min。主要经肾和胆道排泄,24h内自尿中排出30.2%,粪中排出16.9%。
作用与用途
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞内蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等
禁忌症
1.肝肾功能不良者禁用。2.心脏病患者禁用。
注意事项
1.用药前应常规作心电图检查,有明显异常者禁用,用药期间也应经常复查,发现心律失常立即停药。2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡,故不可静脉推注,应缓慢静脉滴注。
不良反应
骨髓抑制:主要为白细胞下降,多数患者可以恢复。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、厌食等。3.心脏毒性:可致心肌损害、心律失常,严重者发生心衰。4.其他:头晕、乏力,注射部位疼痛。
用法用量
1.静脉给药:每天1~4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂250~500ml中缓慢静脉滴注(每分钟30~40滴),5~10天为1个疗程,2周后可重复。2.鞘内注射:用于中枢神经系统白血病,每次0.5mg,用生理盐水稀释至4~5ml,缓慢注入鞘内,5~7天1次,待脑脊液转阴后改为每周1次,连用2次。3.小儿用法:静脉滴注,0.05~0.1mg/kg;鞘内注射,9岁以下每次0.3mg,10岁以上每次0.4mg。用法同成人   

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